Местные анестетики. Классификация, побочное действие.

Анестетики — это лекарства, вызывающие потерю чувствительности, которая представляет собой временное обратимое снижение реактивности живых структур без возможности непосредственно взаимодействовать с ними.

Какие местные анестетики существуют?

Есть в основном два класса местные анестетики, аминоамиды (амид эфиры) и аминоэфиры (амин эфиры). Некоторые из них доступны в различных составов, включающих актуальные спреи, пластыри, мази и инъекции. Продолжительность действия зависит от агента и формулировка выбрана.

Класс Агент Доступные составы
Аминоамиды        Лидокаин                          Спрей, мази, инъекции
Бупивакаин Инъекция
Мепивакаин Инъекция
Пиромекаин Инъекция
Аминоэфиры Прокаин Инъекция
Бензакаин Инъекция
Тетракаин Инъекция

Адреналин  иногда добавляют в составы местных анестетиков. Он используется для:

  • продлевания эффектов анестетиков
  • снижения системной абсорбции
  • сокращения числа хирургических кровотечений
  • увеличение интенсивности блокад

Общая характеристика и классификация

Главным отличием поверхностного (аппликационного) обезболивания является использование местных препаратов, которые проникают в слизистую оболочку, твердые ткани или открытую рану. Средства для такой анестезии выпускают в виде жидкого раствора для наружного применения, мазей или присыпок, поэтому их не вводят в кровоток или мышцу пациента.

Местные аппликационные анестетики после контакта с нервными окончаниями провоцируют невосприимчивость последних к механическим раздражителям. Рецепторы утрачивают чувствительность и на какое-то время перестают посылать импульсы с участков болезненной манипуляции в ЦНС.

Так же, как и препараты для местной инъекционной анестезии, аппликационные средства не выводят человека из сознания и не мешают полноценной коммуникации с врачом.

Механизм действия данного вида анестетиков основывается на нарушении электрохимических процессов. В результате снижения проницаемости клеточной мембраны происходит блокировка натриевых каналов. Таким образом, эффективность обезболивания аппликационными средствами зависит не только от их водорастворимых свойств, но и от степени связывания с белками нервной клетки.

Виды препаратов

Средства для поверхностной анестезии можно разделить на два типа по химической структуре. К первой относят сложные эфиры, ко второй – амиды.

Химическая группа Название вещества Отличительные особенности Продолжительность действия
Сложные эфиры новокаин Обладают нестойкими связями с клеточной мембраной, легко поддаются разрушению ферментами крови. 30-50 мин.
тетракаин
бензокаин
кокаин
Амиды лидокаин Принимают участие в метаболизме, выводятся из организма дольше, чем эфиры. 45-60 мин.
бумекаин 45-60 мин.
бупивакаин 90 мин. и более
тримекаин 45-60 мин.
прилокаин 45-60 мин.
артикаин 45-60 мин.

Не все из представленных в таблице анестетиков для аппликационного обезболивания пользуются популярностью в медицинской практике. Так, например, тетракаин считается весьма эффективным препаратом, однако применяется лишь в исключительных случаях ввиду высокого уровня токсичности и аллергенности.

Общая характеристика и классификация

Чтобы предотвратить появление побочных реакций, медикаменты, производимые на его основе, нередко используют одновременно с сосудосуживающими и антигистаминными веществами.

Чаще всего для местной анестезии применяют препараты на основе лидокаина и бумекаина. Это универсальные обезболивающие средства, которые производят также антиаритмический эффект за счет продолжительного влияния на нервные окончания. Стоит отметить бензокаин – это сравнительно безопасный представитель группы амидов, который применяют исключительно для аппликационного обезболивания (в виде уколов его не используют).

Где используются

На данный момент средства аппликационного обезболивания считаются незаменимыми сразу в нескольких сферах медицинского обслуживания.

Читайте также:  Возможность и последствия удаления поджелудочной железы

Чаще всего к методам поверхностной анестезии прибегают:

  • в стоматологии, когда требуется профессиональная гигиеническая чистка полости рта, осуществляются различные действия со слизистой (например, снятие слепков или фиксация протезов);
  • в офтальмологии для угнетения зрачкового рефлекса в ходе диагностических и лечебных манипуляций;
  • в косметологии – с целью обезболивания на период проведения эпиляции, пилинга, корректирующих процедур.

Также аппликационные анестетики используют в отоларингологии, хирургии, эндоскопии не только с целью купирования боли, но и устранения дискомфорта, притупления рвотных рефлексов.

Как работают анестетики

Местные анестетики.

Местные анестетики — это агенты, которые применяются локально, вызывая временную и обратимую блокировку нервных импульсов в периферических нервах, в то время как сознание и рефлексы, в отличие от общих анестетиков, сохраняются. Они также обратимо блокируют передачу болевых импульсов локально в месте введения. Они используются для облегчения боли при ряде хирургических, диагностических и лечебных процедур.

Они представляют собой группу препаратов, которые схожи по химическому составу, механизму действия и фармакологическим свойствам. Химический состав местных анестетиков:

  • гидрофильная группа — определяет сродство препаратов к водной среде;
  • ароматическая группа — бензойная кислота, парааминобензойная кислота или ксилидин, которая определяет сродство к липоидам;
  • промежуточное соединение, связывающее эти две группы с эфиром или амидом.

Вот некоторые из наиболее часто используемых местных анестетиков:

  • новокаин;
  • аметокаин;
  • дибукаин;
  • лидокаин;
  • прилокаин;
  • бупивакаин;

Механизм действия анестетиков сводится к тому, что после введения они взаимодействуют со специфически­ми рецепторами мембранных натриевых каналов. В результате накопления в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму. После этого происходит связывание анестетиков с рецепторами, располо­женными на внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, что вызывает блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток), тем самым местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов

Как получить анестизирующий эффект

Существуют многочисленные методы, которые могут привести к различной степени местной анестезии. Их можно классифицировать следующим образом:

Местная анестезия путем местного применения анальгетика:

  • местная анальгезия;
  • охлаждение поверхности тела, блокирование проводимости нервных окончаний;
  • охлаждение части тела.

Местная анестезия путем введения анестетика сосудистым путем в конкретную область тела:

  • местная венозная анальгезия;
  • местная артериальная анальгезия.

Местная анальгезия путем введения анестетиков в ткани:

  • инфильтрационная анальгезия;
  • кондуктивная анальгезия;
  • блокировка периферических нервов;
  • анестезия ствола мозга и сплетения;
  • спинальная анальгезия;
  • эпидуральная анальгезия.

Вред и побочные действия анестетиков

До недавнего времени новокаин являлся основным местным анестетиком, но постепенно заменялся лидокаином. Это один из самых быстрых метаболизирующих местных анестетиков, что является причиной его низкой токсичности и короткой продолжительности действия и позволяет вводить его в больших количествах, даже внутривенно. Используется для инфильтрации и проводникового обезболивания.

Лидокаин становится все более широко используемым. Он имеет низкую токсичность и более длительный эффект, чем у новокаина. Он имеет быстрое начало действия, очень хорошую диффузию в ткани и очень хорошее действие на слизистую оболочку при местном применении. Венозное введение лидокаина в качестве антиаритмического средства широко используется в кардиологии и реаниматологии.

Токсичность местного анестетика проявляется в повреждении организма в результате передозировки, неправильного использования или повышенной чувствительности к местным анестетикам.

Токсичность местных анестетиков зависит от их концентрации и напрямую зависит от скорости, с которой они попадают в кровоток, и от их индивидуальной чувствительности к нему. Токсическое действие анальгетиков сразу после инъекции чаще всего является результатом их попадания в кровоток. Резорбтивные проявления развиваются через 5-30 минут после приема анальгетика. Кумулятивная токсичность может возникнуть при повторном введении некоторых медленно разлагающихся анальгетиков, таких как лидокаин, и особенно бупивакаин, этидокаин, нуперкаин и тому подобное.

Передозировка местными анестетиками вызывает:

  • — волнение;
  • — спутанность;
  • — нервность;
  • — запутанность речи;
  • — головную боль;
  • — головокружение;
  • — звон в ушах;
  • — истерические проявления;
  • — несогласованные движения;
  • — дрожание мышц при генерализованных припадках.
Читайте также:  Послеоперационный лигатурный свищ: симптомы, причины, лечение, прогноз

Лечение отравления местными анестетиками заключается в контроле возбудимости центральной нервной системы с помощью быстродействующих барбитуратов, диазепама, возможно применение миорелаксантов и обеспечение искусственного дыхания и поддержки кровообращения. Использование аналептиков, особенно на первом этапе интоксикации, противопоказано, поскольку они могут усиливать возбуждение центральной нервной системы и вызывать судороги.

Препараты для местной анестезии

Подразделяются местные анестетики в стоматологии на:

Эфирные:

  • Новокаин;
  • Анестезин;
  • Дикаин.

Амидные:

  • Лидокаин;
  • Пиромекаин;
  • Тримекаин;
  • Прилокаин;
  • Мепивакаин;
  • Артикаин;
  • Этидокаин;
  • Бупивакакин.

Помимо основного обезболивающего компонента большинство анестетиков содержат сосудосуживающие вещества, такие как, например, адреналин или эпинефрин. За счет эффекта сужения сосудов в очаге инъекции, вымывание анестетика происходит медленнее. Это позволяет увеличить силу и продолжительность обезболивания.

Для проведения анестезии в детской стоматологии препараты нужно выбирать с наименьшим уровнем токсичности, но в то же время эффективные. Выбор в этом случае падает на препараты амидной группы: ультракаин и скандонест в детских дозировках. Первый из приведенных в принципе считается лучшим анестетиком в стоматологии. Обезболивающий эффект от ультракаина наступает быстро и сохраняется долго.

Не стоит терпеть боль и отказываться от анестезии в стоматологии при грудном вскармливании. Местные анестетики в небольших количествах выводятся с молоком, а, значит, могут попасть в организм ребенка. В данном случае рекомендуют сцедить несколько порций молока перед визитом к стоматологу и в течение суток после лечения зубов не кормить ребенка грудью.

Если женщина решит не лечить или не удалять больной зуб, то рано или поздно возникнут осложнения, которые уже потребуют неотложного лечения, что еще больше может сказаться на малыше.

Если Вы планируете беременность, обязательно заранее посетите стоматолога, т.к. врачи категорически не рекомендуют лечить зубы во время беременности с использованием анестезии, особенно в первом триместре. Т.к. именно в первом триместре закладываются основных органы ребенка, а применение анестетиков или препаратов наркоза может негативно отразиться на дальнейшем развитии малыша.

Анестезия без адреналина

Для усиления эффекта в анестезирующий раствор добавляют сосудосуживающие препараты — это увеличивает продолжительность действия и снижает уровень всасывания препарата в кровь. Но случайное попадание самого сосудосуживающего вещества в кровяное русло связано с серьезными побочными эффектами.

Именно поэтому при проведении обезболивания в стоматологии используются анестетики без адреналина для беременных, в детской практике и при лечении пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Перекрестные аллергические реакции между анестетиками:

  • Среди местных анестетиков I группы часто отмечаются внутригрупповые перекрестные аллергические реакции. В этом случае назначаются препараты из второй группы. Исключения: лидокаин – новокаин; лидокаин – бензокаин.
  • Между препаратами II группы обладающими сходной структурой (лидокаин, прилокаин и мепивакаин) они также возможны.
  • До недавнего времени считалось, что при непереносимости местных анестетиков I группы можно использовать препараты II группы из-за отсутствия межгрупповых перекрестных реакций. Однако имеются сообщения о возможности развития аллергических, в том числе анафилактических реакций, на лидокаин (ксикаин) при непереносимости новокаина, а также на бензокаин (анестезин) при непереносимости лидокаина.

Следует иметь в виду, что многие побочные эффекты местных анестетиков, например, отек в месте введения, артериальная гипотония, тахикардия, коллапс, встречаются как при аллергических, так и при неаллергических реакциях на эти препараты. Аллергические реакции при применении местных анестетиков чаще развиваются на добавки (бисульфит и парабензойная кислота и др.), входящие в их состав.

Анестетики в современной стоматологии

Сегодня в стоматологии используется карпульная технология введения обезболивающего вещества. Карпулой называют картридж с дозированным количеством анестетика, который вставляется в одноразовый шприц. Анестезия карпульная отличается меньшим дискомфортом, стерильностью и безопасностью благодаря включению в его состав сосудосуживающих компонентов.

Читайте также:  Опухоль средостения: симптомы и лечение патологии

На основе артикаина (Убистезин, Септанест и др.)

Из-за низкого процента побочных реакций и содержания консервантов Убистезин Форте пользуется популярностью среди анестетиков нового поколения. Препарат используется при любых оперативных вмешательствах в полости рта: удалении зубов мудрости, извлечении обломков зуба и даже таких длительных операциях, как кистэктомия и апекэктомия.

Обезболивающий эффект Убистезина Форте продолжается в течение 45 минут после введения. Наличие у медикамента сосудосуживающих свойств позволяет использовать меньшее количество адреналина, что снижает риск возникновения осложнений. Использование Убистезина Форте не провоцирует скачки артериального давления и нарушение сердечного ритма.

Септанест чаще всего используется при экстракции, препарировании зубов, несложных операциях, предусматривающих вмешательство исключительно в слизистую ротовой полости. Обезболивающий эффект возникает через несколько минут после введения Септанеста и достигает своего пика на 15–17 минуте обезболивания.

Используя Септанест, врач может рассчитывать на 30–45 минут действия анестезии. Для продолжения лечения вводится дополнительная доза медикамента. Анестетик с осторожностью применяют для обезболивания пациентов, принимающих антиглаукоматозные препараты, повышающие артериальное давление.

На основе мепивакаина (Скандонест, Мепивакаин, Мепивастезин и др.)

Препараты на основе мепивакаина имеют менее выраженные обезболивающие свойства по сравнению со средствами с артикаином. Это объясняет, почему некоторых пациентов не берет эта анестезия. Медикаменты данной группы не содержат адреналина, а потому используются при беременности и лактации, в детском возрасте, при высоком давлении и при заболеваниях эндокринной системы.

Скандонест – местный анестетик, используемый в клинических случаях различной сложности. Карпула с препаратом вводится посредством инфильтрационного метода и действует в течение 30–45 минут после попадания анестетика в ткани. Скандонест метаболизируется в течение полутора часов. Большее количество медикамента распадается на простые компоненты и лишь 5–10% выводится с мочой.

Мепивастезин используется при несложных удалениях и обработке зубов для дальнейшей реставрации. Противопоказано применение данного препарата у пациентов, страдающих гипотензией, эпилепсией и острой сердечной недостаточностью. Это средство с осторожностью назначают больным, принимающим ингибиторы свертывания крови.

Использование Мепивастезина для карпульного обезболивания отдельных категорий пациентов характеризуется следующими особенностями:

  1. Дети. Разрешено введение препарата с 4 лет.
  2. Беременные. Подробных исследований относительно влияния медикамента на женский организм во время беременности не существует. Известно, что Мепивастезин проникает через плаценту, а потому его не назначают пациенткам в первом триместре беременности.
  3. Женщины в период лактации. Во избежание последствий для малыша нужно отказаться от грудного вскармливания в течение 24 часов после введения препарата (рекомендуем прочитать: что можно принимать из обезболивающих препаратов при зубной боли во время грудного вскармливания?).
  4. Пожилые люди. Чтобы предупредить концентрирование мепивакаина в силу замедленного метаболизма для данной категории пациентов подбирают другие варианты обезболивания.

На основе новокаина (Аминокаин, Синтокаин и т. д.)

Препараты на основе новокаина характеризуются расширением сосудов, что сокращает время обезболивания. Для продления времени действия анестетиков их смешивают с адреналином. По этой причине средства с новокаином сегодня редко используются в стоматологии. Их заменяют препаратами на основе мепивакаина.

Показания

По большому счету, показаниями к местному обезболиванию в стоматологической практике являются практически любые вмешательства, которые обычно сопровождаются болью. Их можно подать в виде списка.

  • Лечение кариеса в сложной форме.
  • Периодонтит.
  • Удаление одного или нескольких зубов, а также отдельно корней.
  • Гнойные воспаления и подобные процессы в костях челюстей.
  • Воспалительные поражения челюстного сустава.
  • Невралгии, невриты лицевого нерва.
  • Невозможность проведения сложных вмешательств под общим наркозом.

Кроме этого списка исключительно стоматологических показаний, также можно назвать сильный страх пациента перед любыми манипуляциями.

Горклиника - медицинский портал